2022年12月2日，前沿生物藥業(yè)（南京）股份有限公司（簡(jiǎn)稱(chēng)“公司”，股票代碼：（688221.SH）亮相2022中國(guó)化學(xué)制藥CMC創(chuàng)新峰會(huì)，前沿生物首席醫(yī)學(xué)官胡敏在大會(huì)上更新了前沿生物在研抗新冠病毒小分子藥物，霧化吸入用FB2001 (通用名：Bofutrelvir)的最新進(jìn)展。
公司在研產(chǎn)品FB2001（通用名：Bofutrelvir），為公司與中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所、中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所共同開(kāi)發(fā)的抗新冠肺炎病毒3CL蛋白酶抑制劑，公司擁有FB2001在全球范圍內(nèi)的臨床開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化權(quán)利。
1、FB2001對(duì)SARS-CoV-2的抑制作用數(shù)據(jù)
公司委托中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所等機(jī)構(gòu)，評(píng)價(jià)了霧化吸入用FB2001在體外細(xì)胞對(duì)變異病毒株的抗病毒活性：霧化吸入用FB2001，Ⅰ期臨床試驗(yàn)于國(guó)內(nèi)開(kāi)展，臨床方案采用隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對(duì)照、劑量遞增設(shè)計(jì)，受試者為年齡在18-60歲的健康男性和女性。
據(jù)初步最新Ⅰ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，霧化吸入用FB2001在呼吸道局部藥物濃度高，具有良好的臨床安全性和耐受性，無(wú)劑量限制性毒性（DLT）。
新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）是一個(gè)經(jīng)呼吸道傳染的病毒，Omicron及其變異株已成為全球新冠疫情傳播的主要流行株，主要靶器官為呼吸道和肺部。
霧化吸入給藥方式，可直接將藥物遞送至上呼吸道和肺部，直接作用于靶器官，在局部實(shí)現(xiàn)高藥物濃度，預(yù)期可以加快癥狀的緩解和病毒的清除。同時(shí)，霧化吸入采用局部給藥方式，進(jìn)入血液的藥物較少，系統(tǒng)暴露量較小，預(yù)期藥物所致的全身毒副作用小，藥物相互作用更少，無(wú)需根據(jù)肝腎功能損害調(diào)整劑量。
此前，前沿生物委托中科院武漢病毒所評(píng)價(jià)了FB2001霧化吸入給藥和滴鼻給藥對(duì)Omicron株感染小鼠的體內(nèi)藥效，研究結(jié)果顯示，F(xiàn)B2001經(jīng)霧化吸入和滴鼻給藥均顯示了極強(qiáng)的抗病毒作用，可以顯著降低小鼠肺部的病毒載量。相對(duì)于對(duì)照組，經(jīng)霧化吸入FB2001可以降低肺部病毒載量4.6 log10 copies/ml，相當(dāng)于99.998%的病毒被抑制，經(jīng)鼻腔滴入FB2001可以降低肺部病毒載量3.6 log10 copies/ml，相當(dāng)于99.97%的病毒被抑制。
霧化吸入用FB2001，擬用于治療輕型、普通型新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）感染患者的II/III臨床試驗(yàn)方案，已獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心同意，該臨床實(shí)驗(yàn)為隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、平行組設(shè)計(jì)的II/III研究。前沿生物首席醫(yī)學(xué)官胡敏表示，公司正在加速推進(jìn)抗新冠肺炎病毒蛋白酶抑制劑FB2001的臨床進(jìn)展，為抗擊疫情提供更加有力的武器，力爭(zhēng)早日終結(jié)新冠大流行。